近日，我院李学强、魏梦雪课题组在天然产物青蒿素衍生物的设计合成及抗癌活性研究方面取得了新进展。相关研究成果发表在国际重要期刊Eur. J. Med. Chem. (药物化学1区, Top期刊, IF = 5.572)，论文题目:“Synthesis of artemisinin-piperazine-furan ether hybrids and evaluation of in vitro cytotoxic activity”; DOI:10.1016/j.ejmech.2021.113295。

癌症严重危害人类的生命和健康，据调查显示，每年约有6000万人被诊断患有癌症，在中国每年癌症病例数已达368.2万人。肺癌，肝癌，胃癌，食管癌和结直肠癌是造成癌症死亡的五大主要原因，约占所有癌症死亡人数的60％。抗癌药物在癌症的治疗中发挥至关重要的作用，为此已批准了100多种药物，然而，它们中的大多数已不同程度的表现出耐药性、致命的副作用以及低特异性，且合成路线繁琐，价格昂贵，而当今社会癌症频发且存在多样性，使现有的临床药物远远不能满足药物抗癌治疗的需求，这对开发具有不同作用机理的新型抗癌药物提出了巨大的需求。

该研究首次通过一锅煮的方法高效制备了一系列新型青蒿素-哌嗪-呋喃醚杂化物5a-h，通过抗癌活性测试发现其对人肝癌细胞SMMC-7721和人乳腺癌细胞MCF-7具有很好的抑制活性，而对人乳腺良性细胞MCF-10A的毒性较低。优于目前使用的一线抗癌药物阿糖胞苷(ARA)，在抗癌药物研发中具有潜在的应用价值。

研究得到了国家自然科学基金、宁夏自然科学基金、化学工程与技术一流学科等项目支持。

全文链接：https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2021.113295。